‘ 首关消除名词解释
定义：
首关消除（First-pass elimination），亦称首过效应（First-pass effect）或首过代谢（First-pass metabolism），是指某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少的现象。药物口服后，在吸收过程中，部分药物会被肝脏和胃肠道的酶代谢灭活，导致进入体循环的实际药量少于给药量。
过程示例：
以硝酸甘油为例，这是一种常用的治疗心绞痛的药物。硝酸甘油口服后，在胃肠道吸收，并在通过肠黏膜时部分药物被代谢分解。随后，药物进入肝脏，肝脏中的药物代谢酶（如细胞色素P450酶系）会进一步对其进行代谢，使得最终进入体循环的硝酸甘油量只有原来口服量的一小部分。由于大部分硝酸甘油在首关消除过程中被代谢掉，因此口服硝酸甘油难以达到有效的治疗血药浓度。
临床意义：
首关消除现象会影响药物的生物利用度。对于首关消除明显的药物，在临床应用时需要考虑改变给药途径，以确保足够的药物能够发挥药效。例如，硝酸甘油通常采用舌下含服的方式给药，药物通过舌下黏膜直接吸收进入体循环，从而避开了首关消除，能快速达到有效血药浓度，发挥缓解心绞痛的作用。’
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