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执业药师考试重点:生物碱解析

摘要

“生物碱”是2018执业药师考试的重要考点。本文将介绍常见中药中的生物碱,重点解析其中四种生物碱的结构、性质和活性,帮助考生掌握考试要点。

一、生物碱概述

生物碱是一类含氮有机化合物,常见于植物中,具有多种生物活性。常见中药中含有生物碱的中药有苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤等。

二、重点生物碱解析

(一)重点1:生物碱的结构特征、分类及典型化合物

  1. 吡啶类生物碱
  • 简单吡啶类:分子较小,结构简单,多呈液态,如槟榔碱、烟碱等。
  • 双稠哌啶类:基本母核为喹喏里西啶,如苦参碱、氧化苦参碱等。
  1. 莨菪烷类生物碱:由莨菪烷的C3-醇羟基和有机酸缩合成酯,如莨菪碱、古柯碱等。
  2. 异喹啉类生物碱
  • 简单异喹啉类:如鹿尾草中的萨苏林。
  • 小檗碱类和原小檗碱类:如小檗碱、延胡索乙素等。
  • 苄基异喹啉类:如罂粟碱、厚朴碱等。
  • 吗啡烷类:如吗啡、可待因等。
  1. 吲哚类生物碱
  • 简单吲哚类:如蓼蓝中的靛苷。
  • 色胺吲哚类:如吴茱萸碱等。
  • 单吲哚类:如利血平、士的宁等。
  • 双吲哚类:如长春碱、长春新碱等。
  1. 有机胺类生物碱:N原子不在环状结构内,如麻黄碱、秋水仙碱等。 (二)重点2:生物碱的理化性质
  2. 性状:多为结晶形固体,少数为非结晶形粉末,个别为液态。
  3. 溶解性:游离生物碱和生物碱盐的溶解性差异较大。
  4. 碱性:用共轭酸的pKa值表示,pKa值越大,碱性越强。
  5. 沉淀反应:常用的沉淀试剂有碘化铋钾、碘化汞钾等。 (三)重点3:苦参
  6. 主要成分:苦参碱和氧化苦参碱。
  7. 理化性质:苦参碱和氧化苦参碱具有较强碱性,易溶于水。
  8. 生物活性:具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体等作用。
  9. 临床注意事项:苦参碱可能引起倦怠、乏力、纳差等不良反应。 (四)重点4:山豆根
  10. 主要成分:苦参碱和氧化苦参碱。
  11. 生物活性:具有抗癌、抗溃疡、抗病原体等作用。
  12. 临床主要事项:中毒剂量大于10g,治疗剂量以3~6g为宜。 (五)重点5:麻黄
  13. 主要成分:麻黄碱和伪麻黄碱。
  14. 理化性质:麻黄碱和伪麻黄碱具有不同碱性,麻黄碱碱性强于伪麻黄碱。
  15. 生物活性:麻黄碱具有收缩血管、兴奋中枢神经作用,伪麻黄碱有升压、利尿作用。
  16. 临床注意事项:大量服用或急性中毒,症状有头痛、烦躁、失眠、心悸等。 (六)重点6:黄连
  17. 主要成分:小檗碱为主,还含有巴马汀、黄连碱等。
  18. 理化性质:小檗碱为强碱,易溶于热水、热乙醇。
  19. 生物活性:具有明显的抗菌、抗病毒作用,还具有抗炎、解痉、抗溃疡等作用。
  20. 临床注意事项:小檗碱或黄连粉外用或口服偶可引起过敏性皮疹。 (七)重点7:延胡索
  21. 主要成分:延胡索甲素、延胡索乙素等。
  22. 生物活性:具有活血散瘀、理气止痛的功效。
  23. 临床注意事项:治疗量时,可引起眩晕、乏力、偶有恶心,过量时出现呼吸抑制、帕金森综合征等。 (八)重点8:防己
  24. 主要成分:粉防己碱(汉防己甲素)和防己诺林碱(汉防己乙素)。
  25. 生物活性:具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡等作用。
  26. 临床注意事项:少数病人服药后可引起轻度嗜睡、乏力、恶心等。 (九)重点9:洋金花
  27. 主要成分:莨菪碱、东莨菪碱等。
  28. 理化性质:莨菪碱易溶于乙醇、氯仿,东莨菪碱易溶于水。
  29. 生物活性:具有解痉镇痛、有机磷中毒的解救和散瞳作用。
  30. 临床注意事项:洋金花食用过量或误食易中毒,心脏病及孕妇忌用。 (十)重点10:天仙子
  31. 主要成分:莨菪碱、阿托品和东莨菪碱。
  32. 生物活性:对平滑肌有松弛作用,升高眼压和调节麻痹作用。
  33. 临床注意事项:过量易致中毒甚至死亡,心脏病及孕妇忌用。 (十一)重点11:川乌
  34. 主要成分:乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。
  35. 炮制过程中的变化:双酯型乌头碱、次乌头碱、新乌头碱有麻辣味,亲脂性强,毒性大。
  36. 生物活性:具有镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等作用。
  37. 临床应用注意:乌头碱类化合物具剧毒,0.2mg即可中毒。 (十二)重点12:马钱子
  38. 主要成分:士的宁、马钱子碱及其氮氧化物。
  39. 鉴别方法:与硝酸、浓硫酸/重铬酸钾等反应。
  40. 生物活性:具有镇痛、免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用。
  41. 临床应用注意:士的宁是主要有效成分,也是有毒成分,成人用量5~10mg可中毒。 (十三)重点13:千里光
  42. 主要成分:千里光宁碱、千里光菲宁碱等。
  43. 生物活性:具有潜在的抗肿瘤活性。
  44. 临床应用注意:具有肝、肾毒性和胚胎毒性,应用时需谨慎。 (十四)重点14:雷公藤
  45. 主要成分:雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤红素。
  46. 生物活性:具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、免疫抑制等生物活性。
  47. 临床应用注意:可引起胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等毒副作用。 三、总结

生物碱是执业药师考试的重要考点,考生需要掌握常见生物碱的结构、性质、活性以及临床应用注意事项。希望本文对考生有所帮助。

【结语】

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